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viernes, 19 de diciembre de 2014

Información sobre el ácido valproico.


Un medicamento ya aprobado por las autoridades para otras enfermedades.
El ácido valproico o valproato sódico es un fármaco antiepilético y estabilizador del estado del ánimo. Actúa en diversos canales del sistema nervioso y está indicado para el tratamiento y la profilaxis de la epilepsia, migrañas, y del transtorno bipolar. Es decir es un medicamento ya existente, aprobado por las autoridades sanitarias y por tanto "seguro". Lo de seguro lo recalco porque ya pasó los controles de seguridad cuando se ensayó la seguridad para esas enfermedades o patologías(y que otros controles que todo fármaco seguirá pasando de por vida) para su dispensación en humanos mediante receta, y por tanto no ofrece riesgo alguno salvo los efectos secundarios que todo fármaco tiene o puede tener.

La relación entre la dosis y la concentración de ácido valproico en la sangre es de carácter no lineal. Es decir, no aumenta la proporción del ácido valproico en sangre con una dosis mayor debido a la saturación de los sitios de unión a las proteínas plasmática.

Posibles efectos secundarios y controles.
Efectos secundarios leves.
Como todo fármaco el ácido valproico puede tener efectos secundarios. Los más leves y habituales son: somnolencia, mareos, dolores de cabeza, diarrea, estreñimiento, cambios en el apetito, variación de peso, dolor de espalda, agitación, cambios de ánimo, pensamiento anormal, temblores y visión borrosa.

Efectos secundarios más serios.
Como efectos secundarios más serios pueden darse casos de sangrado o moretones inusuales, fiebre, ampollas, urticaria, dificultad para respirar o tragar, confusión. disminución temperatura corporal y debilidad en las articulaciones.

Entre los efectos secundarios a resaltar y que según mis médicos se dan poco son la caída de pelo motivada por una regeneración capilar acelerada, que provoca una renovación del pelo más rápida y que suele alarmar a los pacientes cuando ven que se les cae el cabello más de lo normal.

Un riesgo importante y que sólo se ha dado en muy pocos casos es la insuficiencia hepática grave, en algunos casos con consecuencia mortal, especialmente entre los menores de 3 años. A partir de los 3 años de edad los riesgos se reduce significativamente y declinan con la edad. Ante un caso así se ha de suspender el tratamiento para que eliminemos el ácido valproico por la orina en unas horas. El tratamiento con ácido valproico exige de analíticas cada 3 meses para comprobar la función hepática y comprobar que todo está en orden. En la mayoría de casos con insuficiencia hepática aparecieron en los primeros 6 meses de tratamiento, con una frecuencia máxima entre la segunda y duodécima semana.

Recientes estudios determinaron que la administración de ácido valproico durante el embarazo aumenta los riesgos de malformaciones congénitas como la espina bífida (12,7 veces), defecto septal interauricular (2,5), labio leporino (5,2), hipospadias (4,8), polidactilia (2,2) y craneosinostosis (6,8) entre otros.

No se recomienda su uso en personas con depresión porque puede provocar pensamientos suicidas.

Ácido valproico en versión de liberación prolongada.
En medicamentos de liberación prolongada(Extended Release, ER) los efectos secundarios se reducen considerablemente al ir liberando progresivamente la dosis en el cuerpo durante las horas posteriores a su ingesta. De esta manera se reducen los efectos secundarios o las posibilidades de desarrollarlos.

La formulación de liberación prolongada (LP o ER) se encuentra recubierta por una matriz hidrofílica. La liberación de la droga es controlada mediante la erosión del polímero hidrosoluble incluido en la matriz.

Con el ácido valproico en versión de liberación prolongada la absorción comienza inmediatamente después de la administración de modo lento y constante durante más de 20 horas. El fármaco consigue su máximo nivel plasmático entre las 4 y las 17 horas después de la administración. La duración de su absorción es de unas 21 horas.

En pacientes no sometidos a otra medicación se recomienda introducir progresivamente la administración del fármaco incrementando la dosis hasta alcanzar la dosis establecida en una semana.

Ácido valproico y enfermedad de mcardle.
En lo concerniente a la enfermedad de mcardle el fármaco regula la isoforma cerebral de la fosforilasa generando una reestructuración de la cromatina permitiendo la expresión de genes que normalmente se encuentran inhibidos lo que permitiría la expresión de la forma cerebral y/o hepática en el músculo y compensando la falta de la forma muscular de la enzima.

Dosis de ácido valproico.
La dosis estipulada de ácido valproico es de 300 a 600mg según peso corporal. Así un niño de 45kg tomaría de 250 ó 300 mg mientras que un adulto de 75kg tomaria entre 500 y 600 mg.

La primera semana de administración del fármaco es recomendable administrar sólo la mitad de la dosis asignada con el fin de habituar al organismo y evitar posibles efectos secundarios.

Un aumento de la dosis no añade beneficio alguno porque el ácido valproico al llegar a la sangre crea uniones con las proteínas plasmáticas que circulan por la sangre. Estas nuevas uniones llegan a la célula muscular y activan el marcador de la isoforma cerebral de la célula muscular. El excedente de ácido valproico no encontrará proteínas plasmáticas a las que unirse y por tanto será un elemento excedente que circulará por la sangre hasta que sea metabolizado por el hígado aumentando por tanto los riesgos de fallo de la función hepática(efecto secundario grave).

Para que lo entendáis mejor es como cuando echas azúcar en un vaso de agua. Si echas la cantidad correcta el azúcar se diluye con las moléculas de agua. Si la cantidad es muy alta el sobrante de azúcar ya no puede unirse a las moléculas de agua y cae al fondo del vaso. Eso mismo es lo que pasa con el ácido valproico y ese exceso es el que perjudica. Cualquier elemento innecesario en la sangre es perjudicial sea ácido valproico, azúcar, alcohol, CK, etc.